Žolelių veikliosios medžiagos veikia sąveikaudamos su organizmo ląstelėmis ir audiniais. Pavyzdžiui, kai kurie alkaloidai gali prisijungti prie smegenų receptorių ir stimuliuoti centrinę nervų sistemą. Kiti alkaloidai gali blokuoti skausmo signalų patekimą į smegenis. Flavonoidai gali sunaikinti laisvuosius radikalus ir sumažinti uždegimą. Terpenai gali sunaikinti bakterijas ir grybelius.
